再与2-氯烟酸氯反映进行酞胺化反映、环丙烷亲核

日期 : 2019-11-27

目前国内已有2-氯烟酸出产厂家,次要采用烟酸线,也有的采用丙烯醛环合线。总之,对2-氯烟酸及其相关产物链的研究开辟存正在很大空间,同时具有潜正在的市场前景。当今,寻找易于实现工业化出产、优化反映前提、高收率和降低成本的合成工艺线具有主要意义。

1.2.4合成普拉洛芬和二苯基呱嚓一烟酸醋,前者是很好的消炎镇痛药,后者能够用于医治中枢神经系统疾病。别的,表白2-氯烟酸仍是一种用处很是普遍的精细化工两头体,它的衍生物如2-氯烟酸甲醋、2-氯-N,N-二甲基烟酸胺和2-琉基烟酸等是主要的农药和医药两头体[5-6]。

合成奈韦拉平(Nevirine),是由英格海姆公司研制,19%年正在美国上市,属于非核昔类酶剂,是一种能无效人体免疫缺陷(HIV-l)的抗艾滋病药物,取其它抗艾滋病药物比拟,奈书拉平抗病毒感化强、半衰期长生物利费用高、耐用性好、不良反映少、费用低。从我国国情看,奈书拉平是最现实最无效和费用较少的抗艾滋病药物。其合成步调是:氯乙酞胺和乙酞乙酸乙醋缩合、环化、氯化、氰基水解、霍夫曼降解、氢氯、日博体育,选择性氯化制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,再取2-氯烟酸氯反映进行酞胺化反映、环丙烷亲核代替反映,获得闭环成奈书拉平,总产率39%[1-2]。

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a〕吡啶并[2,3一e]氮卓,是由荷兰欧加农(organon)公司开辟的新一代抗抑郁药,商品名为瑞美隆(organon),是目前市场上独一去甲肾上腺素和5-羟色胺双沉的抗抑郁药(Nassa),正在临床上有优良的医治结果。

二甲基烟酞胺。是由日本石原财产公司和美国杜邦公司配合开辟的磺酞脉类除草剂。可防除一年生、多年生禾本科杂草和某些阔叶杂草

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1.2.3合成尼氟灭酸,尼氟灭酸化学名称为2-[(3-三氟甲基)苯基]氨基-3-吡啶羧酸,具有抗炎、镇痛和消肿感化,医治结果优良、毒性小、耐用性好、不会惹起钠潴留,可用于老年患者,国表里市场广漠,目前,国内二氯烟酸年产量约700t,大部门出口[3-4]。

可是,其成长还需鼎力加强,以推进其成长。2-氯烟酸能够用来合成次要正在医药方面,必需加大投资力度,